类风湿性关节炎（RheumatoidArthritis，RA）是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，我国大陆地区RA患病率约为0.2%-0.4%，全球发病率约为1%，其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形甚至功能丧失。
RA治疗常用的药物包括非甾体抗炎药（NSAIDs）、改善病情抗风湿药物（DMARDs）、糖皮质激素类、生物制剂和植物药制剂等。然而，上述治疗药物均有一些不足之处。比如，NSAIDs和糖皮质激素存在较大的毒副作用，DMARDs难以有效控制病情进展，较大比例患者对生物制剂反应不足及其高昂价格造成的可行性问题等。
托法替布（Tofacitinib）是一种JAK抑制剂，通过抑制JAK信号通路，进而直接或间接抑制包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而降低多种慢性炎症反应。
商品名：Xeljanz（尚杰）
通用名：托法替布（Tofacitinib）
原研厂家：辉瑞（Pfizer）
规格：5mg*28（原研）、5mg*30（仿制）、11mg*30（仿制）
价格：原研每月VS仿制每月
服用剂量：每次5mg，每日2次，与食物同服或不同服皆可。轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量；中重度肝、肾功能损伤者，建议调整为每次5mg，每日1次。
适应症1类风湿性关节炎（RA）
年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。年3月，日本厚生省批准托法替布在日本上市，用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎。年2月，美国FDA再次批准托法替布的新剂型缓释片上市，与前者不同的是后者服用更为方便，由1日2片改为1日1片，剂量由5mg改为11mg。年3月，托法替布在欧洲获得欧盟委员会批准用于治疗对缓解病情抗风湿药物（DMARDs）响应不足或不耐受的中重度活动期类风湿关节炎。年3月，中国药监局批准托法替布用于对甲氨蝶呤（methotrexate，简称MTX，为RA的标准治疗用药）疗效不足或对其无法耐受的中重度活动期类风湿关节炎成年患者的治疗，并可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。
截止至目前，托法替布已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。
适应症2银屑病关节炎（PsA）
年12月，美国FDA批准托法替布用于治疗具有活动期银屑病关节炎（PsoriaticArthritis，PsA）的成年患者，这些患者对甲氨蝶呤或者其他缓解疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足或是不耐受。
适应症3溃疡性结肠炎（UC）
年3月，美国FDA批准托法替布用于治疗中重度活动期溃疡性结肠炎（UC）。溃疡性结肠炎是一种慢性、致衰性、经常被误诊的炎症性肠病，影响全球数百万人，症状包括伴有血液和粘液的慢性腹泻、腹痛、抽经、发烧、体重减轻等。
此外，相关临床数据显示，托法替布在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自体免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。
RA临床数据
研究RA-I(NCT)是一项为期6个月的单臂试验，名对其他缓解疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足的中重度类风湿关节炎患者分别入组托法替布5mg组（N=，5mg每次，每日2次）、托法替布10mg组（N=，10mg每次，每日2次）和安慰剂组（N=）。
3个月时达到ACR20的患者比例分别是：59%VS65%VS26%，达到ACR50的患者比例分别是：31%VS36%VS12%，达到ACR70的患者比例分别是：15%VS20%VS6%。
研究RA-IV(NCT)是一项为期2年的试验，名对MTX反应不足的中重度活动期类风湿性关节炎患者入组托法替布5mg+MTX组（N=，5mg每次，每日2次+MTX）、托法替布10mg+MTX组（N=，10mg每次，每日2次）和安慰剂+MTX组（N=）。
3个月时达到ACR20的患者比例分别是：55%VS67%VS27%，达到ACR50的患者比例分别是：29%VS37%VS8%，达到ACR70的患者比例分别是：11%VS17%VS3%。
研究RA-V(NCT)是一项为期6个月的试验，名对TNF（肿瘤坏死因子）抑制剂反应不足的中重度活动期类风湿性关节炎患者入组托法替布5mg+MTX组（N=，5mg每次，每日2次+MTX）、托法替布10mg+MTX组（N=，10mg每次，每日2次）和安慰剂+MTX组（N=）。
3个月时达到ACR20的患者比例分别是：41%VS48%VS24%，达到ACR50的患者比例分别是：26%VS28%VS8%，达到ACR70的患者比例分别是：14%VS10%VS2%。
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