注：年Forester首先报道了金对类风湿关节炎的可喜治疗效果，开创了现代金制剂的临床应用。金制剂分为口服金与注射金两种，国内从未生产注射金，现国内临床上用的是金诺芬（auranofin）。它是一种混合口服金制剂，其活性成分主要是四乙酰基葡糖金和三乙基磷金。
金制剂具有抗炎、免疫抑制作用。其作用机制尚未明确，但动物实验证实金制剂能降低血管渗透性；抑制白细胞向炎症区域趋化；抑制吞噬细胞功能，抑制粒细胞及巨噬细胞的溶酶体酶释放；抑制致分裂原、抗原刺激下的淋巴细胞分裂增殖反应：抑制抗体依赖的细胞毒等。
金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。国外对注射金的研究更多。口服金虽副作用较注射金为少，但疗效不如注射金。口服金副作用主要为大便稀或次数多，而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞/巨噬细胞似为金的主要靶细胞，对巨噬细胞作用（如抗原呈递作用受阻抑等）之后，巨噬细胞及清膜细胞吞噬金盐，细胞内金浓度高于血清中浓度5～10倍。肌注金12周后，巨噬细胞表达的细胞团子如IL－1、IL-6及TNFα皆下降，滑膜层中巨噬细胞减少，而T及B淋巴细胞无影响。
主角浮出水面年，将SASP的分解成分直接作用于UC急性发作患者的结肠粘膜，发现是5-ASA，而不是SP，可以达到与SASP同样的治疗效果。这时，人们才发现，SASP是5-ASA的前体药物，并由SP将其带到结肠粘膜并发挥治疗效果，而SP是SASP产生副作用的主要原因。由于治疗效果几乎全部来源于5-ASA复合物，而大部分的副作用则来源于磺胺吡啶基团，因此人们瞄准5-ASA进一步开发，包括覆以pH依赖的被膜、缓释微粒、树酯制剂、乙基纤维素包衣、通过氮键与其他基团偶合等等。目前5-ASA主要用于治疗UC。5-ASA的抗炎机制复杂且至今尚未被完全了解。已经有相当多的关于其作用潜在机制的研究，其中包括环氧化酶和脂氧化酶通路的抑制，清除氧自由基，及对血栓烷合成酶和血小板激活因子酶的抑制作用。此外，5-ASA还能抑制IL-1的生成，减少浆细胞产生的免疫球蛋白。5-ASA具有多种成品，ECCO指南认为，各种5-ASA产品之间临床疗效无显著差异。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇转载请注明：http://www.lianglibaby210.com/jcyrhzl/7553.html
